iRGD抗肿瘤靶向药物输送系统和分子示踪剂 - 北京协同创新研究院
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iRGD抗肿瘤靶向药物输送系统和分子示踪剂

       癌症分为实体瘤和血液癌。对于实体瘤来说,抗癌药发挥功效需要克服几个药物运输上的阻碍:1)进入血液循环后,药物需要找到肿瘤的位置,减少在正常器官的积累,从而提高肿瘤处的剂量,减少对其他器官的副作用;2)抗癌药是通过血管到达癌组织的,所以需要跨过一层致密的血管壁才能接触到真正的癌组织。而且癌细胞离血管有远有近,有些癌细胞经常藏在层层细胞以及细胞分视物的后面。目前没有有效的方法可以主动运送药物到达这些区域。3)到达癌细胞处,药物还需要跨过一层膜(细胞膜)进入细胞内部,才能发挥它们的抗癌功效。

       本项目独有专利的CendR技术,由一系列多肽组成。CendR多肽都是由9个氨基酸组成的环状结构、最常用的是iRGD。这些多肽能够完成三步识别的过程,从而使它们能够克服以上药物运输的问题。本靶向药物输送系统可以提高抗肿瘤药物疗效、降低毒副作用;分子示踪剂在PET/CT和MRI医学影像学诊断中可以直观指示实体肿瘤的位置。两者结合可实现广谱实体恶性肿瘤的早期诊断和精准医疗,预计全球销售额可达74亿人民币。

       本项目的优势为:特异靶向实体瘤新生血管;引导药物穿透血管壁进入实体瘤内部(至少3mm);物理混合即可生效:无需化学修饰或包装药物载荷;靶向富集蚀刻降噪检出微小早期肿瘤病灶(<ϕ3mm) ,现有技术无法胜任。本项目在澳大利亚已启动CEND-1转移性胰腺癌一期临床试验。